| Özellik | Değer |
|---|---|
| tags | karşılaştırma |
| ad-tr | Antiretroviral İlaçlar — Proteaz İnhibitörleri |
| ad-en | Antiretroviral drugs — protease inhibitors (PIs) |
| gen | — |
| kalitim | — |
| insidans | — |
| tus-onceligi | yüksek |
| guncelleme | 2026-10-14 |
| kaynaklar | Nelson - Bölüm 16 Enfeksiyon Hastalıkları |
2019’da mevcut proteaz inhibitörleri (Pİ) (Nelson - Bölüm 16 Enfeksiyon Hastalıkları, Tablo 302.4).
⚠️ **Sınıfın olumsuz etkileriGASTROİNTESTİNAL YAN ETKİLER, HİPERGLİSEMİ, HİPERLİPİDEMİ (ATAZANAVİR ve DARUNAVİR HARİÇ), LİPODİSTROFİ, ARTMIŞ TRANSAMİNAZLAR, HEMOFİLİ HASTALARINDA ARTAN KANAMA BOZUKLUKLARI.ETİNİL ESTRADİOL METABOLİZMASINI İNDÜKLEYEBİLİR; ALTERNATİF KONTRASEPSİYON KULLANIN (ÖSTROJEN İÇEREN ORAL KONTRASEPTİFLER HARİÇ).BU İLAÇLARIN TÜMÜ, BİRÇOK İLAÇ ETKİLEŞİMİ İLE ÇOĞUNLUKLA CYP3A4 TARAFINDAN HEPATİK METABOLİZMAYA UĞRAR.TEDAVİ NOTU: NADİR DURUMLAR DIŞINDA, HER ZAMAN GÜÇLENDİRİCİ AJAN (RİTONAVİR [RTV] veya KOBİSİSTAT [COBI]) İLE UYGULAYIN.
| İlaç | Önemli dozaj | Yan etkiler | Açıklamalar |
|---|---|---|---|
| ATAZANAVİR (Reyataz, ATV) | BEBEK/ÇOCUK ≥3 AY ve ≥5 kg: 5-15 kg: ATV 200 mg + RTV 80 mg günde bir defa · 15-25 kg: ATV 250 mg + RTV 80 mg. ÇOCUK ≥6 YAŞ ve ≥15 kg KAPSÜL: 15-35 kg: 200 mg + RTV 100 mg · ≥35 kg: 300 mg + RTV 100 mg. ERGEN/ERİŞKİN: 300 mg + RTV 100 mg | Yaygın: İNDİREKT BİLİRUBİN YÜKSEKLİĞİ**, BAŞ AĞRISI, ARTRALJİ, DEPRESYON, UYKUSUZLUK, BULANTI, KUSMA, İSHAL, PARESTEZİLER. Daha az yaygın:** EKG’DE PR ARALIĞININ UZAMASI**, DÖKÜNTÜ, nadiren ‣, DİABETES MELLİTUS, NEFROLİTİAZİS** | EMİLİMİNİ ARTIRMAK İÇİN YİYECEKLERLE UYGULAYIN. CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9 ve UGT1A1 ENZİMLERİNİ İNHİBE EDER. KARDİYAK İLETİM SORUNU veya KARACİĞER YETMEZLİĞİNDE DİKKATLİ KULLANIN. EFV ATV DÜZEYLERİNİ DÜŞÜRÜR. TDF, ANTASİTLER, H₂-RESEPTÖR ANTAGONİSTLERİ ve PROTON POMPASI İNHİBİTÖRLERİ ATV KONSANTRASYONLARINI AZALTIR |
| DARUNAVİR (Prezista, DRV) | <3 YAŞ veya <10 kg: KULLANILMAZ. 3-12 YAŞ kiloya göre DRV + RTV günde iki defa (10-11 kg: 200+32 mg … ≥40 kg: 600+100 mg). DRV MUTASYONU OLMAYAN ERGEN (>18 YAŞ) ve ≥40 kg ERİŞKİN: DRV 800 mg + RTV 100 mg GÜNDE BİR DEFA. DRV MUTASYONU OLANLAR: 600 mg + RTV 100 mg GÜNDE İKİ DEFA | Yaygın: İSHAL, BULANTI, KUSMA, KARIN AĞRISI, YORGUNLUK, BAŞ AĞRISI. Daha az yaygın: DERİ DÖKÜNTÜLERİ (STEVENS-JOHNSON SENDROMU DAHİL), LİPİT ve KARACİĞER ENZİM YÜKSEKLİKLERİ, HİPERGLİSEMİ, YAĞ DAĞILIMI BOZUKLUĞU | YİYECEKLERLE BİRLİKTE VERİLMELİDİR. SİSAPRİD, ERGOT ALKALOİDLERİ, BENZODİAZEPİNLER, PİMOZİD veya HERHANGİ BİR BÜYÜK CYP3A4 SUBSTRATI İLE EŞZAMANLI TEDAVİ İÇİN KONTRENDİKEDİR. SÜLFA PARÇASI İÇERİR: SÜLFONAMİD GRUBU İLE ÇAPRAZ DUYARLILIK POTANSİYELİ |
| FOSAMPRENAVİR (Lexiva, FPV) | 6 AY-18 YAŞ: <11 kg: FPV 45 mg/kg/doz + RTV 7 mg/kg/doz · 11-15 kg: 30 + 3 · 15-20 kg: 23 + 3 · >20 kg: 18 mg/kg (maks 700 mg) + 3 mg/kg (maks 100 mg), hepsi GÜNDE İKİ DEFA. ERGEN >18 YAŞ: FPV 700 + RTV 100 mg günde iki defa | Yaygın: BULANTI, KUSMA, PERİORAL PARESTEZİLER, BAŞ AĞRISI, DÖKÜNTÜ, LİPİT ANORMALLİKLERİ. Daha az yaygın: STEVENS-JOHNSON SENDROMU, YAĞ YENİDEN DAĞILIMI, NÖTROPENİ, YÜKSEK KREATİN KİNAZ, HİPERGLİSEMİ, DİABETES MELLİTUS, ANJİYOÖDEM, NEFROLİTİAZİS | GIDA İLE VERİLEBİLİR. CYP450 İNHİBİTÖRÜ, İNDÜKLEYİCİSİ ve SUBSTRATIDIR. SÜLFA ALERJİK KİŞİLERDE DİKKATLİ KULLANIN. DENEYİMLİLER İÇİN Pİ’LERİN GÜNDE BİR DOZ ÖNERİLMEMEKTEDİR |
| İNDİNAVİR (Crixivan, IDV) | BEBEK/ÇOCUKLARDA KULLANIMI ONAYLANMAMIŞTIR. ERGEN/ERİŞKİN: IDV 800 mg + RTV (100-200 mg) günde iki defa | Yaygın: MİDE BULANTISI, KARIN AĞRISI, HİPERBİLİRÜBİNEMİ**, BAŞ AĞRISI, BAŞ DÖNMESİ, LİPİT ANORMALLİKLERİ,** NEFROLİTİAZİS**, METALİK TAT. Daha az yaygın: YAĞ YENİDEN DAĞILIMI, HİPERGLİSEMİ, DİABETES MELLİTUS, HEPATİT, AKUT HEMOLİTİK ANEMİ** | NEFROLİTİAZİS RİSKİNİ EN AZA İNDİRMEK İÇİN YETERLİ HİDRASYON (YETİŞKİNLERDE EN AZ 1.420 mL/GÜN SIVI) GEREKLİDİR. CYP450 3A4 İNHİBİTÖRÜ ve SUBSTRATIDIR. RİFAMPİN IDV SEVİYELERİNİ AZALTIR. EFV, ASTEMİZOL, SİSAPRİD, TERFENADİN İLE BİRLİKTE KULLANMAYIN |
| LOPİNAVİR/RİTONAVİR (Kaletra, LPV/r) | 14 GÜN-18 YAŞ: LPV 300 mg/m²/doz + RTV 75 mg/m²/doz GÜNDE İKİ DEFA. ERGEN >18 YAŞ/ERİŞKİN: LPV 400 + RTV 100 mg günde iki defa VEYA 800 + 200 mg günde bir defa. NVP, EFV, FPV veya NFV KULLANILIYORSA: LPV 600 + RTV 150 mg günde iki defa | Yaygın: İSHAL, BAŞ AĞRISI, BULANTI ve KUSMA, LİPİT YÜKSELMESİ. Daha az yaygın: YAĞ YENİDEN DAĞILIMI, HİPERGLİSEMİ, DİABETES MELLİTUS, PANKREATİT, HEPATİT, PR ARALIĞI UZAMASI | POTANSİYEL CİDDİ TOKSİSİTELER NEDENİYLE DOĞUM SONRASI POSTMENSTRUAL 42 HAFTALIK ve POSTNATAL 14 GÜNLÜK YAŞLARA KADAR UYGULAMAYIN. ORAL ÇÖZELTİ %42 ALKOL, %15 PROPİLEN GLİKOL içerir. HAPLAR TAMAMEN YUTULMALIDIR. ORAL ÇÖZELTİ EMİLİMİ ARTTIRMAK İÇİN YÜKSEK YAĞLI YEMEKLE VERİLMELİDİR |
| NELFİNAVİR (Viracept, NFV) | <2 YAŞ: TAVSİYE EDİLMEZ. 2-13 YAŞ: 45-55 mg/kg/doz günde iki defa (maks 1.250 mg/doz). ERGEN/ERİŞKİN: 1.250 mg günde iki defa | Yaygın: İSHAL, ASTENİ, KARIN AĞRISI, DERİ DÖKÜNTÜLERİ, LİPİT ANORMALLİKLERİ. Daha az yaygın: KARACİĞER HASTALIĞININ ALEVLENMESİ, YAĞIN YENİDEN DAĞILIMI, HİPERGLİSEMİ, DİABETES MELLİTUS | EMİLİMİNİ OPTİMİZE ETMEK İÇİN YEMEKLE UYGULAYIN; ASİDİK YİYECEK veya İÇECEKLERDEN (örn. PORTAKAL SUYU) KAÇININ. NFV, ÖZELLİKLE ERGENLERDE DAHA YENİ AJANLARA GÖRE DÜŞÜK POTENS ve ÖNGÖRÜLEMEYEN FARMAKOKİNETİĞİ NEDENİYLE HIV TEDAVİSİ İÇİN ÖNERİLMEMEKTEDİR |
| RİTONAVİR (Norvir, RTV) | SADECE DİĞER Pİ’LERİN ETKİSİNİ ARTIRMAK İÇİN KULLANILIR; DOZAJI DEĞİŞKENDİR | Yaygın: BULANTI, BAŞ AĞRISI, KUSMA, KARIN AĞRISI, İSHAL, TAT ALMADA DEĞİŞİKLİK**, LİPİT ANORMALLİKLERİ, PERİORAL PARESTEZİLER. Daha az yaygın: YAĞ YENİDEN DAĞILIMI, HİPERGLİSEMİ, DİABETES MELLİTUS, PANKREATİT, HEPATİT, PR ARALIĞI UZAMASI, ALERJİK REAKSİYONLAR** | GIDA İLE UYGULAMA BİYOYARARLANIMI ARTIRIR ve Gİ SEMPTOMLARI AZALTIR. ORAL ÇÖZELTİ SOĞUTULMALIDIR (20-25 °C’DE SAKLAYIN). CYP3A4 ve CYP2D6’NIN GÜÇLÜ İNHİBİTÖRÜ ve CYP3A4/CYP1A2’NİN İNDÜKLEYİCİSİDİR. İNHALE STEROİDLERLE DİKKATLİ KULLANIN (‣ BİLDİRİLMİŞTİR) |
| SAKİNAVİR (Invirase, SQV) | <16 YAŞ: KULLANIM İÇİN ONAYLANMAMIŞ. ERGEN/ERİŞKİN: SQV 1.000 mg + RTV 100 mg günde iki defa | Yaygın: İSHAL, KARIN AĞRISI, BAŞ AĞRISI, BULANTI, DERİ DÖKÜNTÜLERİ, LİPİT ANORMALLİKLERİ. Daha az yaygın: KRONİK KARACİĞER HASTALIĞININ ALEVLENMESİ, DİABETES MELLİTUS, PANKREATİT, YÜKSEK TRANSAMİNAZLAR, EKG’DE HEM QT HEM PR | BİYOYARARLANIMI ARTIRMAK İÇİN YÜKSEK YAĞLI YEMEK İLE UYGULAYIN. RİFAMPİN, FENOBARBİTAL ve KARBAMAZEPİN SERUM SEVİYELERİNİ AZALTIR. UZUN QT ARALIĞI OLAN HASTALARDA KONTRENDİKEDİR ve TEDAVİ ÖNCESİ EKG ÖNERİLİR |
| TİPRANAVİR (Aptivus, TPV) | <2 YAŞ: ONAYI YOKTUR. 2-18 YAŞ (sadece deneyimli hastalar): TPV 375 mg/m²/doz + RTV 150 mg/m²/doz (maks 500+200 mg) günde iki defa VEYA TPV 14 mg/kg/doz + RTV 6 mg/kg/doz. ERGEN >18 YAŞ/ERİŞKİN: TPV 500 + RTV 200 mg günde iki defa | Yaygın: İSHAL, BULANTI, KUSMA, YORGUNLUK, BAŞ AĞRISI, DERİ DÖKÜNTÜLERİ, KARACİĞER ENZİMLERİNDE YÜKSELME, LİPİT ANORMALLİKLERİ. Daha az yaygın: YAĞ YENİDEN DAĞILIMI, HEPATİT, HİPERGLİSEMİ, DİABETES MELLİTUS, İNTRAKRANİYAL KANAMA | İNSAN TROMBOSİT AGREGASYONUNU İNHİBE EDEBİLİR: ARTAN KANAMA RİSKİ BULUNAN (TRAVMA, CERRAHİ) veya KANAMA RİSKİNİ ARTIRABİLECEK EŞZAMANLI İLAÇ ALAN HASTALARDA DİKKATLİ KULLANIN. KARACİĞER YETMEZLİĞİ OLAN HASTALARDA KONTRENDİKEDİR. SÜLFONAMİD GRUBU İÇERİR |
Tedavi bilgisi eğitim amaçlıdır.
💡 TUS ipucu — Proteaz inhibitörleri
- SINIF ETKİSİ ÜÇLÜSÜ: HİPERGLİSEMİ + HİPERLİPİDEMİ + LİPODİSTROFİ. İKİ İSTİSNA: ATAZANAVİR ve DARUNAVİR hiperlipidemi yapmaz — bu istisna çok sorulur.
- HEMOFİLİ HASTALARINDA KANAMA BOZUKLUKLARINI ARTIRIRLAR.
- NADİR DURUMLAR DIŞINDA HER ZAMAN RİTONAVİR veya KOBİSİSTAT İLE GÜÇLENDİRİLEREK verilirler. Ritonavir kendi başına antiviral olarak değil, CYP3A4 inhibisyonu ile farmakokinetik güçlendirici olarak kullanılır.
- ATAZANAVİR’İN İMZASI: İNDİREKT (KONJUGE OLMAMIŞ) BİLİRUBİN YÜKSEKLİĞİ + PR ARALIĞI UZAMASI. UGT1A1 inhibisyonu nedeniyle — Gilbert sendromunu taklit eder, hemoliz değildir.
- İNDİNAVİR’İN İMZASI: NEFROLİTİAZİS → bol hidrasyon (erişkinde ≥1.420 mL/gün) zorunludur.
- SAKİNAVİR: QT ve PR UZAMASI; UZUN QT’DE KONTRENDİKE, TEDAVİ ÖNCESİ EKG.
- TİPRANAVİR: TROMBOSİT AGREGASYONUNU İNHİBE EDER → İNTRAKRANİYAL KANAMA; KARACİĞER YETMEZLİĞİNDE KONTRENDİKE.
- SÜLFA GRUBU İÇERENLER: DARUNAVİR, FOSAMPRENAVİR, TİPRANAVİR — sülfonamid alerjisinde dikkat.
- LOPİNAVİR/RİTONAVİR ORAL ÇÖZELTİSİ %42 ALKOL ve %15 PROPİLEN GLİKOL içerir → POSTMENSTRUAL 42 HAFTA ve POSTNATAL 14 GÜNDEN ÖNCE VERİLMEZ. Yenidoğanda en kritik kontrendikasyondur.
- RİTONAVİR + İNHALE STEROİD → İYATROJENİK CUSHING SENDROMU. Klasik ilaç etkileşimi sorusu.
- Pİ’LER ETİNİL ESTRADİOL METABOLİZMASINI İNDÜKLER → ORAL KONTRASEPTİF GÜVENİLMEZ, ALTERNATİF YÖNTEM gerekir.
- NELFİNAVİR ve İNDİNAVİR artık çocuklarda önerilmez.