| Özellik | Değer |
|---|---|
| tags | karşılaştırma |
| ad-tr | Antiretroviral İlaçlar — Füzyon, Giriş ve İntegraz İnhibitörleri |
| ad-en | Antiretroviral drugs — fusion, entry and integrase inhibitors |
| gen | — |
| kalitim | — |
| insidans | — |
| tus-onceligi | yüksek |
| guncelleme | 2026-10-14 |
| kaynaklar | Nelson - Bölüm 16 Enfeksiyon Hastalıkları |
2019’da mevcut füzyon inhibitörleri, giriş inhibitörleri ve integraz zincir transfer inhibitörleri (INSTI) (Nelson - Bölüm 16 Enfeksiyon Hastalıkları, Tablo 302.4).
| İlaç | Dozaj | Yan etkiler | Açıklamalar |
|---|---|---|---|
| ENFUVİRTİD (Fuzeon, ENF, T-20) | <6 YAŞ: ONAYLANMADI. 6-16 YAŞ: 2 mg/kg/doz SUBKUTAN (maks 90 mg) GÜNDE İKİ DEFA. ERGENLER >16 YAŞ/ERİŞKİN: 90 mg SC günde iki defa | %98’DE LOKAL ENJEKSİYON YERİ REAKSİYONLARI (ERİTEM, ENDÜRASYON NODÜLLERİ, KİSTLER, EKİMOZLAR). Daha az yaygın: ARTAN BAKTERİYEL PNÖMONİ İNSİDANSI, AŞIRI DUYARLILIK, ATEŞ, BULANTI, KUSMA, ‣, KARACİĞER ENZİMLERİNDE YÜKSELME, HİPOTANSİYON, İMMÜN ARACILI REAKSİYONLAR (GLOMERÜLONEFRİT, GUILLAIN-BARRÉ SENDROMU, SOLUNUM SIKINTISI) | SUBKÜTAN YOLDAN VERİLMELİDİR; KAS İÇİNE VERİLİRSE REAKSİYONLARIN ŞİDDETİ ARTAR. ENJEKSİYONDAN SONRA BUZ UYGULAYIN ve BÖLGEYE MASAJ YAPIN. ENJEKSİYON BÖLGELERİ DEĞİŞTİRİLMELİDİR; ÖNERİLEN BÖLGELER ÜST KOL, ÖN UYLUK veya KARIN BÖLGESİDİR |
| İlaç | Dozaj | Yan etkiler | Açıklamalar |
|---|---|---|---|
| MARAVİROK (Selzentry, MVC) | YENİDOĞAN ve BEBEKLER: ONAYLANMADI. ≥2 YAŞ ve ≥10 kg; doz, birlikte verilen ilaca göre değişir: CYP3A İNHİBİTÖRLERİ İLE 10-20 kg: 50 mg · 20-30 kg: 75 mg · 30-40 kg: 100 mg · >40 kg: 150 mg günde iki defa. NRTI/T-20/NVP/RAL ile: 30-40 kg: 300 mg · >40 kg: 300 mg günde iki defa. EFV, ETR İLE VERİLMESİ TAVSİYE EDİLMEZ | Yaygın: ATEŞ, ÜST SOLUNUM YOLU ENFEKSİYONU BENZERİ SEMPTOMLAR, DÖKÜNTÜ, KARIN AĞRISI, KAS-İSKELET SİSTEMİ SEMPTOMLARI, BAŞ DÖNMESİ. Daha az yaygın: KARDİYOVASKÜLER ANORMALLİKLER, KOLESTATİK SARILIK**, RABDOMİYOLİZ, MİYOZİT, OSTEONEKROZ** | CCR5-TROPİK VİRUS TESTİ GEREKLİDİR; VİRUSUN ETKİNLİĞİ İÇİN KARIŞIK TROPİZMİ (CCR5/CXCR4) OLMAMALIDIR. MVC KULLANMADAN ÖNCE CXCR4 HIV VARLIĞINI DIŞLAMAK İÇİN TROPİZM TESTİ GEREKLİDİR. CYP3A4 ve P-GLİKOPROTEİN SUBSTRATIDIR |
| İlaç | Dozaj | Yan etkiler | Açıklamalar |
|---|---|---|---|
| BİKTEGRAVİR (BIC) — yalnızca Biktarvy (BIC/TAF/FTC) kombinasyonunda | ≥18 YAŞ: 1 tablet günde bir defa. 12-18 YAŞ ve >35 kg: sınırlı verilere göre araştırma dozu 1 tablet günde bir defa | UYKUSUZLUK, BAŞ AĞRISI, NÖROPSİKİYATRİK HASTALIK. Seyrek: DÖKÜNTÜ, HEPATOTOKSİSİTE, AŞIRI DUYARLILIK REAKSİYONLARI | UGT1A1 ve CYP3A SUBSTRATI. MÜSHİL, SÜKRALFAT, DEMİR veya KALSİYUM TAKVİYELERİ veya TAMPONLU İLAÇLARDAN 2 SAAT ÖNCE veya 6 SAAT SONRA ALINMALIDIR |
| DOLUTEGRAVİR (Tivicay, DTG) | YENİDOĞAN/BEBEK: ONAYLANMAMIŞ. 30-40 kg: 35 mg günde bir defa (ARV-kullanmamış veya INSTI-kullanmamış). >12 YAŞ ve ≥40 kg ERGEN/ERİŞKİN: 50 mg GÜNDE BİR DEFA. EFV, FPV/RTV, TPV/RTV veya RİFAMPİN ALINIYORSA: 50 mg GÜNDE İKİ DEFA. INSTI DİRENCİ veya ŞÜPHESİ VARSA: 50 mg GÜNDE İKİ DEFA | (sınıf ile aynı) | DTG, KREATİNİNİN TÜBÜLER SALGILANMASINI AZALTIR ve ÖLÇÜLEN KREATİNİNİ HAFİFÇE ARTTIRIR; ANCAK GFR’Yİ ETKİLEMEZ |
| ELVİTEGRAVİR (EVG) — yalnızca sabit doz kombinasyon (Stribild, Genvoya) içinde | Genvoya: <25 kg için onaylanmamıştır. Çocuk ve ergen ≥25 kg, SMR 4-5 ve yetişkin dozu: 1 tablet günde bir defa. Stribild: <35 kg için onaylanmamıştır | İSHAL, BULANTI, BAŞ AĞRISI | GIDA İLE KULLANILIR. CYP3A4 tarafından metabolize edilir. NEFROTOKSİK İLAÇLARLA DİKKATLİ KULLANIN. RİTONAVİR İLE STRIBILD veya GENVOYA KULLANMAYIN.** COBI renal tübüler kreatinin salgılanmasını değiştirebilir** |
| RALTEGRAVİR (Isentress, RAL) | YENİDOĞANLARDA TEDAVİ ve YÜKSEK RİSKLİ PROFİLAKSİ (AMPİRİK TEDAVİ), >37 HAFTALIK DOĞUM ve >2 kg: doğumdan 1 haftaya kadar ~1,5 mg/kg/doz GÜNDE BİR DEFA; 1-4 HAFTA ~3 mg/kg/doz GÜNDE İKİ DEFA; SONRA ≥4 HAFTA ve 3-20 kg ~6 mg/kg/doz günde iki defa. ÇOCUK/ERGEN ≥25 kg: 400 mg film kaplı tablet günde iki defa. ≥50 kg (HD tablet): 1.200 mg günde bir defa | Yaygın: BULANTI, BAŞ AĞRISI, BAŞ DÖNMESİ, İSHAL, YORGUNLUK. Daha az yaygın: KAŞINTI, KREATİN FOSFOKİNAZ YÜKSEKLİĞİ, MİYOPATİ, RABDOMİYOLİZ**, DEPRESYON, AŞIRI DUYARLILIK. Seyrek:** STEVENS-JOHNSON, TEN**, AŞIRI DUYARLILIK REAKSİYONU DAHİL DÖKÜNTÜ** | ORAL SÜSPANSİYON, FİLM KAPLI TABLET ve ÇİĞNEME TABLETİ BİRBİRİNİN YERİNE KULLANILAMAZ. RAL, UGT1A1 GLUKORONİDASYONU İLE METABOLİZE EDİLİR; RİFAMPİN RAL SEVİYELERİNİ AZALTIR. RİFAMPİNİ, GÜNDE BİR KEZ ALINAN RALTEGRAVİR (HD) İLE UYGULAMAYIN. ALÜMİNYUM ve MAGNEZYUM İÇEREN ANTASİTLER İLE BİRLİKTE UYGULANMAMALIDIR. UGT1A1 METABOLİZMASI DOĞUMDA DÜŞÜKTÜR ve YAŞAMIN İLK 4-6 HAFTASINDA HIZLA ARTAR; PREMATÜR BEBEKLER İÇİN VERİ YOKTUR |
⚠️ Raltegravir ve maternal doz zamanlamasıDOĞUMDAN ÖNCE 2-24 SAAT İÇİNDE ANNE RALTEGRAVİR ALDIYSA, DOĞUMDAN SONRA İLK DOZU 24 İLE 48 SAAT GECİKTİRİN. DİĞER ART İLAÇLARI ASAP PROGRAMININ İÇİNDE BAŞLATILMALIDIR.
Tedavi bilgisi eğitim amaçlıdır.
💡 TUS ipucu — Füzyon, giriş ve integraz inhibitörleri
- ÜÇ FARKLI BASAMAK, ÜÇ FARKLI HEDEF: ENFUVİRTİD gp41 (FÜZYON) · MARAVİROK CCR5 KORESEPTÖRÜ (GİRİŞ) · INSTI’LER ENTEGRAZ (DNA’YA KATILMA).
- ENFUVİRTİD TEK SUBKUTAN ANTİRETROVİRALDİR; HASTALARIN %98’İNDE ENJEKSİYON YERİ REAKSİYONU olur. Kas içine verilirse reaksiyon şiddetlenir. Ayrıca bakteriyel pnömoni insidansını artırır ve Guillain-Barré bildirilmiştir.
- MARAVİROK VERİLMEDEN ÖNCE TROPİZM TESTİ ZORUNLUDUR — virus yalnızca CCR5-tropik olmalıdır. CXCR4 kullanan veya karışık tropizmli viruslarda etkisizdir. Antiretroviraller içinde tedaviden önce viral fenotip testi gerektiren tek ilaçtır.
- MARAVİROK → KOLESTATİK SARILIK, RABDOMİYOLİZ; RALTEGRAVİR → KREATİN FOSFOKİNAZ YÜKSEKLİĞİ, MİYOPATİ, RABDOMİYOLİZ. İki farklı sınıf, aynı kas toksisitesi.
- DOLUTEGRAVİR KREATİNİNİ YÜKSELTİR ama GFR’Yİ BOZMAZ — tübüler sekresyonu azaltır. Yalancı böbrek yetmezliği tablosu olarak sorulur; kobisistat da aynısını yapar.
- INSTI’LER POLİVALAN KATYONLARLA (ALÜMİNYUM, MAGNEZYUM, KALSİYUM, DEMİR) ŞELAT YAPAR → antasit ve mineral takviyelerinden 2 saat önce veya 6 saat sonra alınır. Sınıfın en pratik ilaç etkileşimi kuralıdır.
- RALTEGRAVİR’İN ÜÇ FORMÜLASYONU (oral süspansiyon, film kaplı tablet, çiğneme tableti) BİRBİRİNİN YERİNE KULLANILAMAZ.
- RALTEGRAVİR UGT1A1 ile metabolize olur; bu enzim DOĞUMDA DÜŞÜKTÜR ve ilk 4-6 HAFTADA hızla artar → yenidoğan dozlaması yaşa göre basamaklıdır, prematürelerde veri yoktur.
- Raltegravir + rifampin: günde bir kez HD tablet rejimi ile birlikte verilmez.