| Özellik | Değer |
|---|---|
| tags | kavram |
| ad-tr | cART Rejiminin Seçimi ve İlaç Kombinasyonları |
| ad-en | Selection of cART regimens and drug combinations |
| gen | — |
| kalitim | — |
| insidans | — |
| tus-onceligi | yüksek |
| guncelleme | 2026-10-14 |
| kaynaklar | Nelson - Bölüm 16 Enfeksiyon Hastalıkları |
Kombine Antiretroviral Tedavi rejimi, VİRAL YAŞAM DÖNGÜSÜNÜN FARKLI NOKTALARINI HEDEFLEYEREK ve TÜM DOKU BÖLGELERİNE İLAÇ VEREREK MAKSİMUM VİRAL SÜPRESYON SAĞLAYACAK ŞEKİLDE kurulur (Nelson - Bölüm 16 Enfeksiyon Hastalıkları, Bölüm 302).
| Konu | İçerik |
|---|---|
| İki NRTI omurgası | (1) TİMİDİN ANALOG NRTI (ABAKAVİR veya ZİDOVUDİN) veya TENOFOVİRDEN OLUŞAN İKİ NRTI OMURGASINDAN OLUŞUR |
| Neden ikisi birden | (2) HEM AKTİF HEM DE DİNLENME HÜCRELERİNDE REPLİKASYONU BASTIRMAK İÇİN TİMİDİN OLMAYAN ANALOG NRTI (LAMİVUDİN veya EMTRİSİTABİN) İÇEREN ÜÇ İLACIN KOMBİNASYONU |
| Seçenek | İçerik |
|---|---|
| (3) Güçlendirilmiş Pİ | RİTONAVİR DESTEKLİ Pİ (LOPİNAVİR/RİTONAVİR, ATAZANAVİR veya DARUNAVİR) |
| Bir NNRTI | EFAVİRENZ veya NEVİRAPİN |
| Bir INSTI | RALTEGRAVİR veya DOLUTEGRAVİR |
| Sonuç | VİRUSUN UZUN SÜRELİ BASKILANMASINA NEDEN OLABİLİR |
| İlaç | Mekanizma |
|---|---|
| MARAVİROK | VİRUSUN KEMOKİNE BAĞLANMASINI ENGELLEYEN SEÇİCİ BİR CCR5 KORESEPTÖR ANTAGONİSTİDİR (viral bağlanma ve CD4+ hücrelerine füzyonunda önemli bir süreç) |
| İNTEGRAZ İNHİBİTÖRLERİ (INSTI) | RALTEGRAVİR, DOLUTEGRAVİR, ELVİTEGRAVİR, BİKTEGRAVİR — VİRAL GENOMUN KONAKÇININ DNA’SINA KATILMASINI KATALİZE EDEN ENZİMİ BLOKE EDER |
⚠️ Üç farklı sınıftan üç ilaçGENEL OLARAK ÜÇ FARKLI SINIFTAN ÜÇ İLACIN KULLANIMINDAN KAÇINILMALIDIR; ANCAK YÜKSEK DİRENÇLİ VİRUSLARI OLAN ÇOCUKLARDA GEREKLİ OLABİLİR; BU REJİMLERDEKİ İLAÇLAR SADECE FARMAKOLOJİST VERİSİ OLAN BİR HIV UZMANI TARAFINDAN SEÇİLMELİDİR.KOMBİNASYON TEDAVİSİ TOKSİSİTE ORANINI ARTTIRIR.
| Konu | İçerik |
|---|---|
| Genel kural | ANTİRETROVİRAL İLAÇLARIN ÇOĞU ARASINDA KARMAŞIK İLAÇ-İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ MEYDANA GELİR. BİRÇOK Pİ, SİTOKROM P450 SİSTEMİNİN İNDÜKLEYİCİLERİ veya İNHİBİTÖRLERİDİR |
| Riskli eş ilaçlar | SEDASYON YAPMAYAN ANTİHİSTAMİNİKLER, PSİKOTROPİK, VAZOKONSTRİKTÖR, ANTİMİKOBAKTERİYEL, KARDİYOVASKÜLER, ANESTEZİK, ANALJEZİK ve GASTROİNTESTİNAL İLAÇLAR (SİSAPRİD) DAHİL OLMAK ÜZERE ÇOKLU İLAÇ SINIFLARIYLA CİDDİ ETKİLEŞİMLERİN OLMA OLASILIĞI YÜKSEKTİR |
| Eczacı rolü | ANTİRETROVİRAL BİR TEDAVİ REJİMİNE, ÖZELLİKLE PROTEAZ İNHİBİTÖRÜ veya KOBİSİSTAT İÇEREN BİR REJİME YENİ İLAÇLAR EKLENDİĞİNDE, OLASI İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ ELE ALMAK İÇİN ECZACI ve/veya HIV UZMANINA DANIŞILMALIDIR |
| Konu | İçerik |
|---|---|
| Ritonavir güçlendirmesi | RİTONAVİRİN SİTOKROM P450 SİSTEMİ ÜZERİNDEKİ İNHİBİTÖR ETKİSİNDEN FAYDALANILMIŞ ve P450 SİSTEMİ TARAFINDAN METABOLİZMALARINI YAVAŞLATMAK ve FARMAKOKİNETİK PROFİLLERİNİ İYİLEŞTİRMEK İÇİN BİRKAÇ BAŞKA PROTEAZ İNHİBİTÖRÜNE (LOPİNAVİR, ATAZANAVİR, DARUNAVİR) İLACIN KÜÇÜK DOZLARI EKLENMİŞTİR |
| Avantaj | BU STRATEJİ, DAHA AZ TOKSİSİTE ve DAHA AZ DOZLAMA İLE DAHA ETKİLİ İLAÇ SEVİYELERİ SAĞLAR |
| Kobisistat | KOBİSİSTAT, RİTONAVİRE BİR ALTERNATİFTİR. SİTOKROM P450 3A’NIN GÜÇLÜ BİR İNHİBİTÖRÜ OLMASINA RAĞMEN, CYP2D6 veya DİĞER CYP İZOFORMLARININ (CYP1A2) ZAYIF BİR İNHİBİTÖRÜDÜR; BU YÜZDEN KOBİSİSTATIN BİRÇOK İLAÇLA FARMAKOLOJİK ETKİLEŞİMLERİ, BU İZOFORMLARA ETKİLİ OLAN RİTONAVİRE GÖRE DAHA ÖNGÖRÜLEBİLİR |
| Tolerabilite | ÖN ÇALIŞMALAR, İYİ BİR TOLERE EDİLEBİLİRLİK PROFİLİNE ve ADİPOSİTLER ÜZERİNDE DAHA AZ ETKİYE SAHİP OLDUĞUNU GÖSTERMEKTEDİR (DAHA AZ LİPİT BİRİKİMİ ve İNSÜLİNE DAHA HAFİF BİR YANIT) |
| Çözünürlük | RİTONAVİR İLE KARŞILAŞTIRILDIĞINDA KOBİSİSTATIN ÇÖZÜNÜRLÜĞÜ DAHA İYİ OLMASI, KOBİSİSTAT İLE TEK TABLETLİ KOMBİNASYON REJİMLERİNİN GELİŞTİRİLMESİNE YARDIMCI OLMUŞTUR |
| Sınırlama | BUNUNLA BİRLİKTE, KOBİSİSTAT ŞU ANDA SADECE ERGENLER ve YETİŞKİNLER İÇİN ONAYLANMIŞTIR; HAMİLELİKTE KULLANIMI ONAYLANMAMIŞTIR |
Tedavi bilgisi eğitim amaçlıdır.
💡 TUS ipucu — Rejim kurma mantığı
- REJİMİN İSKELETİ: İKİ NRTI OMURGASI + BİR ÜÇÜNCÜ İLAÇ (güçlendirilmiş Pİ veya NNRTI veya INSTI).
- NRTI OMURGASI NEDEN İKİ İLAÇTIR: TİMİDİN ANALOĞU (abakavir/zidovudin veya tenofovir) AKTİF HÜCRELERİ, TİMİDİN DIŞI ANALOG (lamivudin/emtrisitabin) DİNLENEN HÜCRELERİ hedefler. Rezervuarı baskılamak için ikisi birden gerekir.
- ÜÇ FARKLI SINIFTAN ÜÇ İLAÇ KULLANMAKTAN KAÇINILIR — yalnızca yüksek dirençli virusta ve uzman kararıyla.
- RİTONAVİR ve KOBİSİSTAT ANTİVİRAL ETKİLERİ İÇİN DEĞİL, CYP3A4’Ü İNHİBE EDEREK DİĞER İLACIN DÜZEYİNİ YÜKSELTMEK İÇİN verilir — “farmakokinetik güçlendirici”.
- KOBİSİSTAT, RİTONAVİRDEN DAHA ÖNGÖRÜLEBİLİRDİR çünkü yalnızca CYP3A’yı güçlü inhibe eder, CYP2D6 ve CYP1A2’yi etkilemez. Ayrıca lipit ve insülin etkisi daha hafiftir.
- KOBİSİSTAT YALNIZCA ERGEN ve ERİŞKİNLERDE ONAYLIDIR; GEBELİKTE KULLANILMAZ.
- Pİ veya kobisistat içeren rejime yeni ilaç eklenirken eczacı/HIV uzmanına danışılması Nelson’ın açık önerisidir.